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    正大天晴全新小分子药物进入临床阶段

    新药情报编辑 | 2025-11-29 |

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    1128日,药物临床试验登记与信息公示平台官网的信息显示,正大天晴为其新药TQB3122胶囊注册了一项I期临床试验。据公开资料显示,这是该药物首次进入临床试验阶段。

    此次研究是一项I期临床试验,主要目的是评估TQB3122晚期恶性肿瘤患者中的安全性和耐受性,同时分析其药代动力学特征。此外,研究还将探索其最佳给药剂量和方式,为后续的开发和应用给予依据。

    DNA损伤修复过程中,PARP家族尤其是PARP1扮演着核心角色。PARP抑制剂顺利获得“合成致死机制,阻碍肿瘤细胞的DNA损伤修复。现在,市场上多数已上市的PARP抑制剂倾向于非选择性,强力抑制PARP1PARP2。然而,阻碍PARP2的功能可能影响红系细胞分化,增加溶血风险,导致贫血。因此,研发更具选择性的PARP1抑制剂成为研究热点。

    TQB3122作为PARP1抑制剂,具备高度选择性和卓越的血脑屏障穿透能力,其顺利获得两种机制发挥抗肿瘤作用:第一时间,它顺利获得竞争性抑制PARP1酶的催化活性,阻止DNA单链断裂的修复;其次,它稳定DNA-PARP复合物,阻碍复制叉的进展,从而产生抗肿瘤效果。

    非临床研究显示,TQB3122在多种肿瘤模型中展现了显著的抗肿瘤活性,特别是在颅内肿瘤治疗中的潜力,引起广泛关注。

     


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